紫杉醇工业规模分离纯化技术取得重大进展
2004年6月7日，大连化物所承担的“紫杉醇的工业色谱制备技术”
通过由中国科学院沈阳分院组织的成果鉴定。该成果在紫杉醇的工业
规模分离纯化技术方面已达到国际先进水平。
作为唯一促进癌细胞中微管聚合的抗肿瘤药物，紫杉醇是临床中最有
效的抗癌剂之一。迄今为止，无论以天然紫杉属植物还是组织细胞培
养或微生物发酵工程产物为资源，采用直接分离提取还是半合成制
备，紫杉醇的生产都必须面对规模分离和纯化的难题。红豆杉属植物
的提取物中含有大量的植物腊、色素和树胶等杂质，而紫杉醇的含量
极低(0.03%～0.05%)，特别是其中共存的许多紫杉烷系列化合物，它
们的分子结构和理化性质与紫杉醇极其相近，对工业化的分离与制备
是一个极大的挑战。
该项目针对我国紫杉醇产业面临的产品质量和技术水平落后、无成熟
的工业色谱技术、无相应可供参考的工艺标准及其控制方法等问题，
开发了紫杉醇制备工艺。该工艺以工业色谱技术为核心，以前处理除
杂技术、后处理除杂技术和化学转化技术为支撑，突破了限制紫杉醇
回收率提高的关键单元技术，优化了单元技术及其相互间的组合，简
化了工业制备步骤，实现了工艺技术核心和生产模式的改革，完善了
整体工艺过程，并申请了国家专利；建立了分离紫杉醇与其他类似物
的核心色谱分离系统，经该系统分离后，产品紫杉醇含量大于98%；
与现有公开的国内外专利工艺相比，紫杉醇的回收率、产率和总产率
均明显提高，与国内其他工艺相比该工艺稳定、质量可控，各种原料
耗材等成本下降1/3～1/2；研制出适用于企业年生产10kg紫杉醇的
装置系统。
制备紫杉醇及其类似物的综合利用工艺的建立，将有利于改善我国该
产业的落后状况，综合利用资源，提高经济效益，将我国建设为全球
紫杉醇类原料药生产基地，并为最终将我国生产的紫杉醇类终端产
品，如针剂等，推向世界市场奠定基础。（芩）