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D(-)-对羟基苯甘氨酸制备技术
2004年44期 发行日期:2005-09-05
D(-)-对羟基苯甘氨酸制备技术
    D(-)-对羟基苯甘氨酸(D(-)-HPG)是β-内酰胺类半合成抗生素
侧链的重要原料,是新型广谱抗生素阿莫西林,阿扑西林、头孢哌酮,
头孢羟氨苄、头孢罗齐等药物必不可少的重要中间体。
    我国是抗生素类药物生产和消费大国,半合成青毒素和半合成头
孢菌素类药物已成为我国制药工业的发展重点,因此D(-)-HPG在国
内具有广大的市场。
    本项目以国内易得的原料采用“一勺烩”工艺制得DL-HPH,再
采用不对称转换法拆分得D(-)-HPG。反应条件温和,设备无特殊要
求;采用不对称转换法拆分得D(-)-HPG,拆分和消旋化一锅完成,
可连续进行,且拆分母液可重复使用;三废主要为含酚废水,可采用
触媒吸附、溶剂萃取等成熟的工业化方法进行回收处理。主要技术指
标如下:合成收率为65.1%,产品中D(-)-HPG含量≥98%;拆分收率
为78%~82%,熔点238~240℃;总收率48%~51.3%。(武汉化工学
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