2005年度中国石油和
化学工业协会科技奖励项目精选（一）
栏目主持：中国石油和化工协会科技办公室
《中国化工信息》周刊
创制高效杀菌剂啶菌唑及其产业化
程春生
编者按： 经中国石油和化学工业协会科学技术奖评审委员会评审，评出2005年度中国石油和化学工业协会科
学技术奖135项，其中技术发明奖12项，科技进步奖123项。从本期开始，本刊将精选部分获奖项目进行系列报
道，敬请读者关注。
啶菌噁唑是沈阳化工研究院于1997年从成千上万个新化合物中筛选出来的异噁唑啉类化合物，具有全新的结
构，试验代号SYP-Z048。该化合物的发明于2002年9月25日获得中国专利(专利号为ZL99113093.6)，其生物活
性由沈阳化工研究院生测中心经过温室内的普筛、粗筛和复筛给予肯定，又经过大面积、多布点的田间药效试验进
一步证实，啶菌噁唑是具有全新作用机制的农用杀菌剂。1998年开始进行工艺研究及相关的系统研究，先后被列
为国家“九五”及“十五”重点科技攻关课题。目前，已经在沈阳化工研究院试验厂二分厂实现产业化，原药生产
规模为100t/a，制剂400t/a。
啶菌噁唑低毒、低残留、对环境友好；活性高、杀菌谱广、兼有保护和治疗作用，可有效防治黄瓜、番茄、韭
菜、草莓等蔬菜、水果的灰霉病；番茄叶霉病；小麦、黄瓜白粉病；黄瓜、梨黑星病；苹果斑点落叶病；花生叶斑
病；花生褐斑病；水稻稻瘟病等。尤其对植物灰霉病具有特殊的疗效，防治效果好于目前市场上推广和使用的各种
常规药剂，田间有效使用剂量为125～200g/ha。
啶菌噁唑的创制及其成功的产业化，不仅仅是创制了一个具有自主知识产权的农药新品种，更重要的是实现了
先导化合物的发明及其合成工艺的创新，开辟了灰霉病防治的新领域，为农用杀菌剂市场增添了一个优秀品种，标
志着我国农药创制已开始尝试先导设计并取得理想结果。
应用效果突出，优势明显
目前，市场上应用的灰霉病化学防治药剂主要有速克灵、菌核净和最新药剂施加乐、安灭达(ICIA5504)等。由
于灰霉病防治药剂需要多次重复使用，容易产生抗性。上述药剂都有不同程度的抗性发生，致使用药量逐渐加大，
造成使用成本增高，同时对环境的影响也相应加大。
啶菌噁唑(SYP-Z048)结构全新，在离体情况下，对植物病原菌有极强的杀菌活性，对由灰葡萄孢引起的灰霉病
有特殊的防治效果。具有保护和治疗作用，治疗作用突出。具备良好的内吸性，可以通过根部施药控制叶部病害的
发生与危害。通过叶片接种防治黄瓜灰霉病，在125～500?滋g/ml的浓度下防治效果在90.67%～100%之间。田间
有效使用剂量为125～200g·ai/ha。在2002年全国药效试验总结大会上被认定为当年最好的试验品种。药效结果
表明，在100～400?滋g/ml范围内，相同浓度下，啶菌噁唑（SYP-Z048）对番茄灰霉病的防治效果明显好于常用
药剂菌核净、速克灵，及最新药剂施加乐和安灭达(ICIA5504),如图1所示。
因此，啶菌噁唑的推广使用，满足了农业生产的迫切需要。
合成 ひ障冉际蹙赫η?
以烟酸为主要原料，经7步化学反应合成啶菌噁唑，开发了主要中间体3-乙酰基吡啶、N-甲基羟胺、硝酮和
原药的合成方法，原药的合成采用先进的绿色合成方法，减少了三废及公害污染，有利地保护了自然资源和生态环
境，保证了安全生产。啶菌噁唑的合成工艺先进，产品收率高，原料消耗成本低，与同类产品相比，啶菌噁唑的技
术竞争力强。
使用农本低，市场竞争力强
以防治黄瓜和番茄灰霉病为例：截止2002年(2003年《蔬菜》第8期)，我国保护地及露地常年种植的黄瓜和
番茄面积已达2380万亩次(其中，保护地种植面积占42%)，用药主要是50%速克灵,其价格为10万元/t。有效使用
剂量为600g·ai/ha，农本约8元/亩。啶菌噁唑有效使用剂量为125g·ai/ha，目前，25%乳剂售价20万元/t，农
本约6元/亩。与50%速克灵相比，啶菌噁唑的使用可以节约农本2元/亩次。如果30%的面积使用啶菌噁唑，其总
面积为714万亩次，仅黄瓜和番茄即可节约农本1428万元。而且，田间药效结果表明，在125g·ai/ha剂量下，
啶菌噁唑对黄瓜和番茄灰霉病的防效明显优于50%速克灵600g·ai/ha，如表1所示。
表1 SYP-Z048对黄瓜及番茄灰霉病的防治效果
名 称 售价 使用剂量 农本
(万元/t) (g·ai/ha) (元/亩)
25%啶菌噁唑 20 125 6
50%速克灵 10 600 8
40%施加乐 15 400 10
25%安灭达 50 100 14
啶菌噁唑除了以单剂销售外，其与乙霉威、福美双的混合制剂正在进行登记，也将投放市场。这将进一步拓宽
药物的杀菌谱，扩大药物的使用范围，延缓抗性的产生，延长生命周期。随着应用推广的不断进行及混合制剂的推
广使用，啶菌噁唑的应用范围将进一步拓宽，其市场竞争力也将越来越强。
（该项目获技术发明一等奖）