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氟苯及其衍生物的应用
1996年28期 发行日期:2006-04-17
作者:王洪记
氟苯及其衍生物的应用    氟苯又名氟化苯,是重要的有机氟化物和基本芳香族有机氟原料,其工业生产法
    氟苯又名氟化苯,是重要的有机氟化物和基本芳香族有机氟原料,其工业生产法主要有两种,即席曼反应和AHF(无水氟化氢)法。前者是生产氟苯的最早方法,因收率低、成本高、不安全等原因将逐渐被淘汰,目前主要用AHF法。此法是国外合成氟苯的先进工艺,工艺简单,投资省,产品质量好,三废易于治理。我国已开发研制成功AHF法,在阜新化工厂建设了300吨/年的工业装置,并于1991年初一次开车成功,产品一直畅销国外。    近年来随着医药、农药、染料、氟硅橡胶、氟碳表面活性剂、高分子氟塑料工业
    近年来随着医药、农药、染料、氟硅橡胶、氟碳表面活性剂、高分子氟塑料工业的飞速发展,对芳香族有机氟中间体的需求量迅速增加,氟苯作为芳香族有机氟的基本原料,得到了广泛的应用。氟苯经硝化、氯化、溴化、烃化、酰化、还原等可合成多种农药、医药、染料、高分子氟塑料中间体,尤其是在生产新型氟医药方面应用更大。氟苯在硝化反应中主要生成邻、对位硝基氟苯,进一步还原可得邻、对位氟苯胺,由此可衍生多种氟苯衍生物。    ①以对氟苯胺、硫酸、亚硝酸作原料,按重氮化羟基取代法合成的对氟苯酚,是
    ①以对氟苯胺、硫酸、亚硝酸作原料,按重氮化羟基取代法合成的对氟苯酚,是醛糖还原酶制剂索比尼尔的重要中间体,该药对糖尿病并发症,如角膜炎、白内障、神经病变等都有较好疗效。    ②以对氟苯胺、硝酸、硫酸为原料合成的3-硝基-4-氟苯胺可作为新型氟喹
    ②以对氟苯胺、硝酸、硫酸为原料合成的3-硝基-4-氟苯胺可作为新型氟喹诺酮类抗菌药物和人毛发染料中间体。    ③邻氟苯胺与1,3-二溴-5,5-二甲基己内酰脲在DMF中反应可合成4
    ③邻氟苯胺与1,3-二溴-5,5-二甲基己内酰脲在DMF中反应可合成4-溴-2-一氟苯胺,它是消炎镇痛药氟苯布洛芬的中间体。    ④氟苯二硝化的产物2,4-二氯氟苯,它是抗菌药物氟嗪酸、环丙氟哌酸的中
    ④氟苯二硝化的产物2,4-二氯氟苯,它是抗菌药物氟嗪酸、环丙氟哌酸的中间体。    ⑤由氟苯经硝化、氯化、氢还原合成的3-氯-4-氟苯胺,是目前世界上产量
    ⑤由氟苯经硝化、氯化、氢还原合成的3-氯-4-氟苯胺,是目前世界上产量最大的广谱高效抗菌药氟哌酸的重要原料,还可合成除草剂BARNON。    ⑥以氟苯、四氯化碳、三氯化铝为原料合成的4,4-二氟苯甲酮,可作为脑血
    ⑥以氟苯、四氯化碳、三氯化铝为原料合成的4,4-二氟苯甲酮,可作为脑血管扩张剂氟苯桂嗪的重要中间体,也是高分子氟塑料中间体。    ⑦氟苯与对氯苯甲酰氯进行酰化反应生成4-氯-4-氟苯甲酮,它是医用驱虫
    ⑦氟苯与对氯苯甲酰氯进行酰化反应生成4-氯-4-氟苯甲酮,它是医用驱虫剂氟苯咪唑的中间体。氟苯与溴在铁粉存在时可合成对溴氟苯,它可用来合成多种农用杀虫剂。    到目前为止,氟苯类中间体已有20多种应用于工业生产中。在氟医药领域的国
    到目前为止,氟苯类中间体已有20多种应用于工业生产中。在氟医药领域的国际市场上,低毒、高效的含氟喹诺酮类抗菌药物,由于抗菌谱广,活性远胜过已有同类品种,而且优于目前常用的其它类型的抗菌药物,其发展非常迅速,1986~1991年销售额增长率高达23.3%,大大超过头孢菌素类3%和青霉素4.1%的增长率。国内已有东北第六制药厂、北京医科大学、天津中央制药厂、上海淮海制药厂等多家生产此类药物,急需大量的原料氟苯及其深加工产品与之配套,而且国际市场需求也相当强劲。我国已掌握了生产氟苯的先进工艺,生产技术上有可靠保障,有关企业应大力开发生产,以满足国内外市场的需求。(王洪记)

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