1998～1999年化工科技成果选登００５０１      肝达颗粒剂项目简介　肝达颗粒是以恢复慢性肝炎、肝功能损害及抑制乙肝病毒为主的纯中药制剂，它具有保护肝脏、抑制乙肝病毒的特点。含生药量高、无糖、临床疗效显著、药源丰富、价格低廉，因此具有广阔市场和良好的经济效益。

００５０２    新型分离技术及天然药物纯品制备完成单位　北京市新技术应用研究所项目简介　本项目既是北京市科委批准的北京市重大科技项目，也是北京市科学技术研究院的“九五”科技创新工程计划项目。本项目属于分析化学及天然药物化学研究领域，适用于中药及天然药物研究开发、分离技术应用研究。通过本研究项目，研制出pH区带精制逆流色谱pHCCC仪器系统样机一套，研究和建立pHCCC的溶剂系统的选择实验方法，完成苦参生物碱和高乌甲素等两例天然产物分离制备的应用研究。完成两种国家标准样品的研制：①研制出国家质量技术监督局下达的首批天然产物国家标样，银杏黄酮苷元异鼠李素和山萘酚，填补了国内空白；②两种标准品的纯度分别达到99.8%和99.9%，超过国际上现有对照品的纯度。现已获得国家标样证书。首创了多维逆流色谱技术，并应用于银杏黄酮苷元异鼠李素和山萘酚纯品的制备。建立一个高纯度紫杉醇中试生产基地，产品达到国际制剂用标准，制备工艺技术达到国际先进水平。

００５０３   乙酰水杨酸缓冲片研制完成单位　天津药物研究院项目简介　采用国产原药和辅料，与主药乙酰水杨酸形成缓冲体系。制备工艺可行，产品质量稳定，药效作用不受影响，而胃肠道刺激反应降低，毒性显著减小。人体试验证明，本制剂具有吸收迅速完全和生物利用度高的特点。已通过国家新药评审，于1998年获得卫生部的新药证书。项目创新：与主药形成缓冲体系，保证主药药效，降低胃肠道逆反应，提高生物利用度。

００５０４    Ｎ-乙基吡咯烷酮完成单位　如皋市恒祥化工有限公司鉴定单位　江苏省科委项目简介　该产品为医药中间体，是以P-J内酯为基础原料，经胺化、加压、精制而成。该产品具有高溶解能力、低蒸汽压、低介电常数等特性，工业上可用作高效选择性溶剂、催化剂和表面活性剂，亦可作为基础原料生产医药中间体。

００５０５   Ｎ-乙基-α-胺甲基吡咯烷完成单位　如皋市恒祥化工有限公司鉴定单位　江苏省科委项目简介　N-乙基-α-胺甲基吡咯烷是一种医药中间体，它以P-J内酯为基础原料，经胺化、硝化、氢化反应合成制得，是治疗精神病类、胃病类、戒毒类药物的合成原料。该产品具有物耗低、得率高、纯度高等特点，深得医药界和广大患者的好评。

００５０６   沙棘籽黄酮分离提取及药用价值项目简介　沙棘籽压出沙棘油后的残渣含有大量的黄酮类化合物，此黄酮类化合物具有丰富的药用价值。它可以降低血脂，还具有激素作用。开发出可用作降血脂药物和性激素药物。适于老年人保健及性病患者，经济效益可观。

００５０７    三氮唑核苷新工艺中试完成单位　武汉市振兴化工厂鉴定单位　武汉市科学技术委员会项目简介　三氮唑核苷新工艺中试课题将应用于本厂50t/a 三氮唑核苷项目。其技术原理为在肌苷酰化反应过程中，采用高效催化剂使核糖的收率从70%提高到85.2%，反应时间从16h减为8h。在缩合反应过程中进一步优化反应条件，综合收率从50%提高到55.54%。新工艺将使生产核苷的原料成本下降30元/kg，综合生产成本将下降45元/kg，如以年产50t核苷计算，直接经济效益为每年225万元，年新增产值4000万元（以800元/kg元计）新增利税675万元。该项目具有国内领先水平。

００５０８    氟苯咪唑项目简介　以对氯间硝苯甲酸为原料经过氯化、缩合、还原、氨化、合环等操作合成。氯化产品不分离直接进行缩合，发明了缩合工序溶媒稀释法。在氨化工序加入适量溶媒，还原采用催化加氢，合环选用新合环剂和优化的溶媒。该法工艺简单，反应周期短，污染小，收率高，产品质量好，合成总收率达46.8%，比文献数据高出10.5%，产品质量达药用标准。主要技术指标：氯化、缩合收率85%，氨化收率90%，还原收率85%，该法精制收率72%，各中间产品纯度达98%。氟苯咪唑属咪唑类驱虫药，特点是人畜共用，高效、低毒、广谱，尤其对螨虫特效，是目前驱虫药的首选药种。

００５０９    抗癌免疫核糖核酸（ＡＣ－ＩＲＮＡ）制备、提纯               和质量检验研究
              和质量检验研究完成单位   天津市医科大学生物医药技术开发中心项目简介　免疫核糖核酸是具有抗癌免疫活性的核酸类免疫调节剂。本课题研制出提高其抗肿瘤免疫特异性的生物制剂，现已完成新型抗肺、肝、胃、肠与乳腺癌的5个品种系列产品10万支，经14项检测，质量均达到质控标准，经长时间观察安全性好，疗效满意，为较好的免疫制剂，已可提供临床应用。项目创新：研制出抗肺、肝、胃、肠与乳腺癌的免疫核糖核酸生物制剂，供临床应用。

００５１０    喷雾干燥生产糖化酶粉剂机理和工艺研究完成单位　南开大学分子生物学研究所  天津食品发酵总公司项目简介　研究了糖化酶喷雾干燥一步成粉的新工艺。通过调节酶液pH值，添加稳定剂和除去菌体等，使喷雾干燥生产糖化酶的回收率达到62%～68%，粉剂的含水量7%左右，简化了工艺，减少盐析法的弊端，提高产品质量。这项技术在酶制剂工业上有实际应用价值，在国内未见报道。项目创新：研究了糖化酶喷雾干燥一步成粉的新工艺，工艺简便，适用于酶制剂工业。

００５１１    海洋生物活性多糖医药制剂研究完成单位　江苏省微生物研究所鉴定单位　江苏省科委项目简介　该研究成果建立了裙带菜多糖的提取分离基本工艺，即通过沸水浸提，浓缩透析，去褐藻酸，乙醇沉淀，冷冻干燥而获得裙带菜多糖。提取效率以裙带菜干重计为0.2%～0.5%，通过分析测定，表明裙带菜多糖为一种单一的含有硫酸根基团的杂多糖，其单糖组成为木糖、半乳糖、岩藻糖、葡萄糖、氨基葡萄糖及葡萄糖醛酸等。裙带菜多糖在0.5～2.0g/kg的剂量范围内对Lewis肺癌模型具有32%～42%的肿瘤抑制率。

００５１２    胸腺肽结肠控释制剂研究完成单位　南京铁道医学院  南京生物化学制药厂鉴定单位　江苏省科委项目简介　该成果具有下列创新和特色：①胸腺肽提取工艺中采用了优化的丙酮沉淀，进行分子量控制，活性和蛋白收率也大为提高；沉淀固化工艺克服了冻干固化的严重吸湿性问题。②胸腺肽口服剂采用了结肠控释技术，可避免和减少多肽分子在上消化道被胃酸及蛋白酶类降解、失活，有利于结肠吸收。临床预试验证明本品与注射剂的临床效果相当。

００５１３    基因工程蛋白药物生产项目简介　重组基因蛋白类制药行业是一个高技术含量、高投入、高产出、高效益的行业，在一个典型而稳定的重组基因蛋白类药物生产中，其投入产出比一般为1∶30～1∶40。预期目标第一年内建立第一种新药的稳定生产工艺，满足Ⅰ、Ⅱ期临床试验用药。第二年内完成第一种新药的Ⅰ、Ⅱ期临床试验，获得卫生部颁布的新药证书，建立稳定的销售网络，销售额约为500万元。

００５１４    重组Ｌ-门冬酰胺酶 稳定剂及前脂质体研究完成单位　中国药科大学鉴定单位　江苏省科委项目简介　该研究成功地构建了L-门冬酰胺酶的高效表达基因工程菌，并筛选出有效的稳定剂甘露醇和甘露糖，同时研制成功重组L-门冬酰胺酶前脂质体，并对其理化性质、疗效实验、药理毒理及剂型稳定性进行了系统研究。为重组多肽、蛋白质类药物新剂型的研究提供了新的领域。    联系人：吕戈光
    联系人：吕戈光    垂询电话：（０１０）６４４４４０９１
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