绿色布洛芬合成方法 阿司匹林、对乙酰氨基酚及布洛芬都是通用镇痛药。布洛芬是商
阿司匹林、对乙酰氨基酚及布洛芬都是通用镇痛药。布洛芬是商标名为Motrin、Advil、Nuprin和Medipren等药物的有效成分。布洛芬不仅有镇痛作用,还是非类固醇类的消炎药,可以用于消肿、消炎。 位于英格兰诺丁汉(Nottingham)的Boots公司(布洛芬的发现
位于英格兰诺丁汉(Nottingham)的Boots公司(布洛芬的发现者)于20世纪60年代注册了布洛芬合成工艺的专利。该方法在过去几十年中一直是生产商制备布洛芬的选择,采用该合成方法共生产出了数百万磅的布洛芬产品,同时也生成了数百万磅无用的化学副产品,这些“废料”必须进行处理或重新利用。 20世纪80年代中期,传统的布洛芬合成工艺专利已经过期,很
20世纪80年代中期,传统的布洛芬合成工艺专利已经过期,很多公司开始开发新的合成工艺和建立自己的布洛芬生产厂。在这个时期,赫司特塞拉尼斯公司(位于美国新泽西州的Somerville,现在是塞拉尼斯公司)和Boots公司一同建立了合资企业——即BHC公司。BHC公司致力于开发和实际应用更加绿色的布洛芬合成体系,并在市场上推广。其中,塞拉尼斯集团主要进行更有效、更环保的绿色化学工艺的开发,Boots公司则负责市场推广。 BHC公司研发出的布洛芬合成方法的(美国专利号为4 981 995
BHC公司研发出的布洛芬合成方法的(美国专利号为4 981 995和5 068 448)只需3步反应,与传统的6步生成方法相比,其“原子经济利用率”(所需产品的化学式重量除以所有参与化学反应的反应物分子量总和)明显提高。经过计算,新反应的“原子经济利用率”百分比为77%。另外,第一步反应中的醋酸酐还可以回收重复使用,这样的话,可以说该反应的“原子经济利用率”百分比接近99%,这与传统方法的40%形成了鲜明的对比。采用新的工艺体系,可以有效防止反应产生大量的(每年数以百万磅计)化学副产品,相应地也减少了对反应物数量的需求。 与传统方法相比,新的绿色布洛芬合成体系,不仅使催化合成步
与传统方法相比,新的绿色布洛芬合成体系,不仅使催化合成步骤减少到3步,其优势还在于:避免了旧方法需要化学助剂进行计量反应的麻烦。例如,在两种合成体系的第一步中,异丁基苯将进行酰化反应。在旧体系中,必须使用化学定量的三氯化铝,因此会生成大量的三氯化铝水合物,作为废产物只能进行填埋处理。相应的,新方法使用氢氟酸作为催化剂,可以回收重复利用。 另外,除了减少了大量废料的生成、减化生产步骤,新方法的产
另外,除了减少了大量废料的生成、减化生产步骤,新方法的产品产量也要比旧方法有所增加,即在更少的时间内可以生成更多量的布洛芬,且投资更少,经济回报率更高。因此,新方法在环保和经济角度来说,都得到了良好的效果。(汪京力 摘译)
