2001年化工科技成果选登２４４０１ＤＬ－４Ａ紫外光固化电子保护胶单位名称 湖南亚大新材料科技股份有限公司项目简介 本产品具有常温快速固化、节能省耗、对环境无污染、深膜耐湿热、耐腐蚀、耐老化等特点，最适合于印刷线路板的深装保护。我国对电子电路进行深装保护是近两年开始的，主要材料从美国等国进口，价格昂贵，国内没有同类产品。与美国、日本等产品对比，不仅价格优于进口，且质量也毫不逊色，某些指标甚至超过进口产品。本产品采用阳离子固化与自由基团相结合的先进技术，具有很强的技术开创性。
２４４０２青霉素Ｇ转化为头孢菌素中间体ＧＣＬＥ单位名称 上海医药工业研究院推荐单位 国家药品监督管理局项目简介 本项目采用廉价青霉素G、工业钾盐为原料进行化学转化，为开发新头孢系列产品开创了原料来源。本项目攻克了闭环易产生异构化的关键性技术，找到了高纯度成品的优化工艺条件，选用安全性生产的工业原料等。 本项目以青霉素G为起始原料，经氧化、酯化、开环、氯化、闭
本项目以青霉素G为起始原料，经氧化、酯化、开环、氯化、闭环等多步反应制取头孢菌素重要中间体GCLE（E为二苯甲基酯）。 本项目主要解决了以下关键技术：提高了氯化、闭环二步关键反
本项目主要解决了以下关键技术：提高了氯化、闭环二步关键反应的转化率，使闭环反应收率几乎达到定量；解决了闭环时发生双键移位问题，有效控制了失活异构体的产生；解决了不用高浓度过氧乙酸进行氧化的难题，有效地防止了高浓度过氧乙酸的不安全性；解决了酯化反应中采用有毒害的试剂；找到了较为理想的适合于工业化生产的工艺条件，原材料成本1000元/kg以下（估算实验室原材料成本为800多元/kg）；找到了较佳的结晶工艺条件，使成品质量提高纯度达97%以上，所制得的白色结晶GCLE，超过日本进口对照品纯度95.8%。 GCLE产业化的成功，将为消化我国过剩的青霉素起到积极的促
GCLE产业化的成功，将为消化我国过剩的青霉素起到积极的促进作用，也为生产新的有效头孢类抗生素开创了一条新的道路。GCLE的开发在国内尚为起步阶段，因此其市场销售前景较为乐观，若年产500t的GCLE，以1000元/kg计算，直接经济效益为5亿元，将为我国带来巨大的社会和经济效益。
２４４０３辛伐他汀的研究单位名称 国家医药管理局四川抗菌素工业研究所项目简介 本项目采用洛伐他汀直接甲基化的合成工艺，研制的生产技术使甲基化完全，副产物少，质量稳定，是合成辛伐他汀一条很好的工艺路线。本工艺生产的辛伐他汀收率高，工业化合成总收率平均为70%，与美国默沙东公司水平一致；质量好，原料药含量达98.5%～101.0%,高于USPⅩⅩⅢ版的要求（98.0%～101.0%），洛伐他汀杂质含量不高于1.0%，生产成本低，最低成本2.5万元/kg，国际上具有很强的竞争力。综合考核合成收率、生产成本、产品质量等原料药生产技术已达到国际先进水平。在片剂处方中加入抗氧剂BHA，达到主药稳定的效果。采用国产辅料新处方及干法压片工艺技术制备片剂，得到稳定性、溶出度、均匀度、硬度、外观均符合标准要求的片剂。 药效试验和毒性试验表明，国产辛伐他汀疗效确切，毒性很低。
药效试验和毒性试验表明，国产辛伐他汀疗效确切，毒性很低。临床验证表明：国产辛伐他汀片同进口舒降之的临床疗效相似，完全可以替代进口产品。 现已形成2.5t/a辛伐他汀原料药的生产线，工厂成本2.5万～3.1
现已形成2.5t/a辛伐他汀原料药的生产线，工厂成本2.5万～3.1万元/kg，自1996年开始批量出口，至1999年初已获近亿元人民币。1999年初，辛伐他汀片开始在国内销售，售价为进口分装片的2/3。辛伐他汀的研制开发成功，取得了明显的经济和社会效益。
２４４０４普鲁卡因青霉素结晶过程系统工程开发研究单位名称 天津大学推荐单位 天津大学项目简介 本项目采用新开发的新型反应结晶技术与设备进行普鲁卡因青霉素生产，各项技术经济指标全面超过了国内现有水平。 结晶总收率比国内其他生产厂家提高1%～2%，达到了95%，创造
结晶总收率比国内其他生产厂家提高1%～2%，达到了95%，创造了显著经济效益；简化了生产工艺，直接以磨粉后的产品作为晶种，去掉了单独制备晶种的环节，而且产品晶形更加完美和稳定；显著提高了晶体质量，外观为白色柱状或椭圆型晶体，解决了晶体粒度可调问题，如产品主粒度一般为5～10μm，还可根据用户的要求，通过改变操作条件，在5～100μm范围内调节主粒度，粒度分布均匀。全部产品达到优级品水平，纯度、水分、毛点、pH值及抽针实验均符合并超过药典要求，达到了国际先进水平；实现了计算机辅助控制操作和最佳操作时间表，降低了工人劳动强度，而且彻底解决了批量生产的不重复性和不稳定性问题；经济与社会效益显著，以1999年为例，实现产值4695.4万元，利税349.4万元，出口创汇217.09万美元。
２４４０５高α－生育酚维生素Ｅ制备研究单位名称 清华大学项目简介 本课题成功地开发了1套由低α－生育酚天然维生素E制备高α－维生素E的新工艺。该工艺采用羟甲基化－锌还原的技术路线反应条件温和 工艺流程短，设备简单。工艺流程包括反应、萃取、过滤、洗涤、干燥、真空蒸发等步骤。 该工艺的突出特点是避免使用有毒有害的溶剂（如苯、甲苯等）
该工艺的突出特点是避免使用有毒有害的溶剂（如苯、甲苯等）和还原剂（如Clemensen法采用的锌汞齐，氢还原法中的镍、钯或Sn和SnCl2等）；羟甲基化与还原反应在同一反应器中同时进行，不仅提高了反应速度，而且可抑制维生素E的氧化损失，使得非α－生育酚的甲基化有较高的转化率和收率；用锌作还原剂不仅无毒，而且还是人体必需的微量元素。 以总生育酚含量大于50%的天然维生素E浓缩物为原料，采用本
以总生育酚含量大于50%的天然维生素E浓缩物为原料，采用本工艺得到的高α－生育酚型天然维生素E，α－生育酚相对于总生育酚的含量可达90%以上。以总生育酚含量55%的原料反应后，总维生素E收率在90%以上。产品中总维生素E约为50%，α－生育酚可达45%以上，达到美国FCC（Food Chemical Codex）关于高α－生育酚型天然维生素E的含量要求。以天然维生素E的生物活性计，该高α－生育酚型维生素E产品约为500IU（International Unit）。 该工艺所用反应辅料主要是锌粉、有机酸和甲醛，成本不高，又
该工艺所用反应辅料主要是锌粉、有机酸和甲醛，成本不高，又基本上可以回收使用，物耗和能耗很低，所以在天然维生素E收率有保证的情况下，甲基化加工成本达到非常理想的水平。根据中试结果测算，扣除原料成本后，加工成本不超过50元/kg。目前，高α－生育酚型天然维生素E的国际市场价格约高出所用原料（低α－生育酚型天然维生素E）的1倍以上。因此，该工艺的经济效益十分可观。初步估算，50t/a高α－生育酚型天然维生素E的生产装置，设备投资不超过150万元，而可获利税1000万元/a以上。
２４４０６苯磺酸左旋氨氯地平及片剂单位名称 中国科学院长春应用化学研究所项目简介 该成果是利用拆分方法研制出光学纯手性降压药——苯磺酸左旋氨氯平片。它是最畅销的抗高血压和心绞痛药——氨氯地平的有效对映体。左旋氨氯地平由于去除了无效、有毒的成分，使其药效提高了2倍，且副作用降低，拆分总收率90%以上，光学纯度>97%，化学纯度>98.5%，治疗高血压总有效率约90.5%，治疗心绞痛总有效率约85%，有巨大的市场空间。 该产品的问市，对减轻患者的病痛、减轻国家企事业单位及个
该产品的问市，对减轻患者的病痛、减轻国家企事业单位及个人的医疗费用负担等都有良好的社会效益。
２４４０７甜菊素分离与精制工艺路线研究单位名称 山东省高密市人民医院推荐单位 山东潍坊市科委项目简介 本研究的主要内容是根据甜菊素的物理化学性质，利用药物撮分离技术建立一条经济实用的甜菊素分离精制路线。甜菊素为已知的菊科植物甜叶中所含天然成分，是一类由不同糖配基组成的混合式。本课题主要对甜菊素分离精制收率、精制品质量提高、技术路线的简化等几方面进行研究，分别对提出精制溶剂的种类和用量，提取精制方法，提取精制的温度、时间、次数等因素综合考察，评估各因素水平对结果的影响，利用正交试验设计、X2检验等科学方法进行数据处理，确定了关键工艺条件和提取精制路线，得到“水提取－乙醇精制－甲醇结晶”研究成果，提高了甜菊素质量及收率，具有工艺路线简洁，重复性好，条件易控制和掌握，对环境、设备要求低，易操作等特点。详情请查“国家科技成果网”网址：www.nast.org.cn