2001年化工科技成果选登２４５０１新型碳青霉烯抗生素——美罗培南研究开发单位名称  四川抗菌素工艺研究所推荐单位  国家药品监督管理局项目简介  本产品为全合成的抗生素品种，包括合成β－内酰胺单环（4-AA）和β－甲基碳青霉烯双环母核（β－MEPDE），完善和改进了侧链和缩合工艺。优化后的工艺路线使原辅材料和试剂全部实现了国产工业化，产品的质量得以保证，全部工艺无特殊“三废”。4-AA和β-MEPDE的产业化为我国开展青霉烯及碳青霉烯抗生素新品种的研究和生产打下了坚实的基础。    本项目设计并完善了侧链各步中间体后处理及其结晶新工艺。在
    本项目设计并完善了侧链各步中间体后处理及其结晶新工艺。在4-AA的合成中解决了2，3-环氧丁酸与卤代乙酰苯缩合的工艺难点；设计的环合、羟基保护“一勺烩”新工艺，使操作简化、收率提高；脱氨基保护基及成品结晶的工艺使原材料成本降低。在β－MEPDE合成中，设计并完成了由4-AA与前提物缩合后直接引入β-甲基的新工艺；环合、成酯及结晶新工艺；还完成了美罗培南缩合、脱氨基保护及其精制的新工艺。

２４５０２医用高分子新材料ＥＶＡ基复合膜材研究单位名称  中国医学科学院基础医学研究所项目简介  本专题研制的大输液包装用复合膜材具有良好的阻隔氧、二氧化碳透过性能，又能耐高温高压消毒。    国家药品监督管理局济南医疗器械质量监督检验中心等有关单位
    国家药品监督管理局济南医疗器械质量监督检验中心等有关单位对复合膜进行了物理机械、化学及生物学性能的全面检测，结果表明：本复合膜已达到静脉大输液药物包装用膜材的各项指标要求，与国外进口膜材相比，指标基本相同，并具有很好的耐低温性能（-70℃），为我国大输液药物包装采用更新换代的非PVC膜材提供技术条件。

２４５０３银系列无机抗菌材料研制单位名称  中国科学院化工冶金研究所推荐单位  中国科学院化工冶金研究所项目简介  本项目以水溶性无机盐、磷酸为原料，采用无机酸为反应络合剂，在常压、低温<100℃条件下合成制备层状磷酸锆载体，再通过银络合离子交换技术，形成含银磷酸锆，经烧结制备出抗菌材料，并以此工艺技术在湖南石门建成100t/a级抗菌粉生产线。设计的生产流程具有产率高、操作简单、成本低、银离子便于调控、无二次工业污染等特点，产品性能达到甚至优于实验室结果。该成果已通过湖南省科学技术委员会鉴定，总体技术水平处于国内领先，部分技术指标优于国外同类产品。    该产品外观为白色粉末，平均粒度为2mm左右，不溶于酸、盐、
    该产品外观为白色粉末，平均粒度为2mm左右，不溶于酸、盐、弱碱性(pH<10)水溶液和有机溶剂，并且对光和热稳定性好。湖南省卫生防疫站的检测结果表明，0.125%的银系无机抗菌材料3min对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的抑制率分别为99.99%、99.99%、98.2%。经湖南省卫生防疫站对两种性别的小鼠经口急性毒性试验，LD50>10000mg/kg，属于实际无毒物质。多次皮肤刺激实验表明，属无刺激性。部分用户的试用结果证实，该产品容易添加到塑料、纤维、纸张、釉料等制品，抗菌能力优良。近期与中国纺织科学院合作研制的抗菌纤维已通过技术鉴定，并开始批量生产。该项成果具有广阔的开发空间和良好的经济效益。

２４５０４格列齐特生产工艺改进单位名称  山东省医药工业研究所推荐单位  山东省医药工业研究所项目简介  本成果主要应用于格列齐特原料药生产，可使生产成本大幅下降。    本成果主要解决技术问题：硼氢化钾还原工艺改进，用廉价的二
    本成果主要解决技术问题：硼氢化钾还原工艺改进，用廉价的二氧六环替代昂贵的四氢呋喃，对反应过程重新设计，收率提高，成本下降300元/kg，锌粉还原工艺改进，通过对反应后处理的改进提高了收率，成本下降150元/kg。    本成果已应用于本厂生产中，生产稳定，技术指标达到设计要求，
    本成果已应用于本厂生产中，生产稳定，技术指标达到设计要求，新增产值1260万元、利税460万元，其中创收外汇60万美元，获山东省药品监督管理局科技进步一等奖。

２４５０５双氯芬酸钾及片剂研究单位名称  山东省医药工业研究所推荐单位  山东省医药工业研究所项目简介  本项目以双氯芬酸钠做原料经酸化（盐酸）、碱化（氢氧化钾）得产品，总收率（以双氯芬酸钠计）75%左右。产品围绕降低胃的刺激性筛选处方；选择膜包衣法，既省时又美观；确证化学结构与对照品相符；进行了一般杂质检查，制定了特殊杂质检测方法和限量，对其进行了测定；制定了临床研究用质量标准，进行了稳定性考察；研制的原料药及片剂的质量标准已通过新药审评；进行了药效学毒理学研究。实验结果表明，本品具有抗炎镇痛作用。临床研究认为，用于手术后止痛其临床缓解率为17.5%，有效率达到 92.5%；用于急性疼痛和慢性疼痛急性发作病人，其临床缓解率为16.67%，与进口产品比较，均无显著性差异。试验组不良反应率为34%，与进口产品疗效近似。

２４５０６香菇菌多糖分离纯化工艺及制剂研究单位名称  中国科学院武汉病毒研究所推荐单位  中国科学院武汉病毒研究所项目简介  本课题通过香菇菌多糖及其片剂重大工艺改进及产品质量标准的研究和制定，使其质量和治疗效果得到充分的保证。    本项目中香菇菌多糖的提取纯化精制工艺与传统工艺相比，应用
    本项目中香菇菌多糖的提取纯化精制工艺与传统工艺相比，应用了现代生物活性大分子分离纯化技术，采用不同分离纯化原理的多步分离纯度可达90%以上，主要成分为具有最佳生物活性的甘露聚糖肽，其多糖部分以甘露糖为主，具有抗病毒、抗肿瘤、抗细菌感染、诱生干扰素及增强机体免疫等作用。    该技术现已申报国家发明专利（专利申请号：00114433.2）。查
    该技术现已申报国家发明专利（专利申请号：00114433.2）。查新检索表明，目前尚无与本研究相同的分离纯化工艺，也未见有分离纯度超过本项目的文献报道。    通过对香菇菌多糖及片剂重大工艺改进的研究，使该产品的质量
    通过对香菇菌多糖及片剂重大工艺改进的研究，使该产品的质量提高，从而确保了治疗效果，并为进一步开发香菇菌多糖注射剂以及其他多糖产品的研究和开发打下了坚实的基础。香菇菌多糖现已在湖北迪晨药业有限公司大规模生产，经工艺重大改进后，产品符合国家拟实施的新质量标准。该产品已在全国10多个省市建立了营销网络，发展前景十分乐观。

２４５０７生物可降解自增强聚Ｌ－乳酸制备及性能单位名称  南开大学推荐单位  南开大学项目简介  本研究使用国产L-乳酸为原料，首先制成L-丙交酯，然后在异辛酸亚锡的引发下进行开环聚合，制备高分子量聚L-乳酸，以便代替金属材料制备生物可降解骨折内固定螺钉，现已取得阶段性成果。    采用本技术合成的聚L-乳酸分子量可达87.7×104，在加工过
    采用本技术合成的聚L-乳酸分子量可达87.7×104，在加工过程，加入少量聚D,L-乳酸，降低了材料的加工温度，同时减轻了由于高温造成的热降解；材料自增强技术简单易行，效果良好，易于实现工业化生产。    在实验室条件下本技术已经成熟，为我国聚乳酸的工业化生产提
    在实验室条件下本技术已经成熟，为我国聚乳酸的工业化生产提供了许多详细的技术资料和实验数据。该项目实现工业化生产以后，产品应用于生物工程、医药和医疗器械等领域，可开发各种药物控释剂，减轻药物的毒副作用，提高其生物利用度。含在聚合物中的微量催化剂辛酸亚锡已经通过美国食品医药局(FDA)检验，对人体无毒副作用。此外，随着聚L-乳酸产量的逐渐扩大和成本降低，其下游产品将进一步得到开发，用于制备完全可降解的塑料包装制品，控制白色污染，产生巨大的社会和经济效益。

２４５０８几种新型手性相转移卟啉配合物合成及应用单位名称  河北师范大学推荐单位  河北省科技厅项目简介  该项目合成了12种新型手性季铵盐-卟啉配体和相应的12种卟啉锰配合物，并通过元素分析、红外光谱、紫外可见光谱、核磁共振谱、质谱确证了其结构；利用手性毛细管色谱柱以氮气为载气，研究了苯乙烯氧化产物的分离方法，找到了最佳分离条件；以新型手性季铵盐－卟啉锰配合物为催化剂，研究了手性季铵基、轴向配体、卟啉中苯环上的取代基、反应温度及手性季铵基与卟啉环对苯乙烯、α－甲基苯乙烯环氧化和不对称环氧化的影响，发现了一些有价值的规律，为本领域的研究提供了依据；合成了9种新型吡啶－卟啉化合物，并确证了其结构。用其对铜、锌离子的显色反应进行了研究，表明这类卟啉新试剂具有显色和表面活性双重功能，可用于痕量铜、锌离子的测定。

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