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噻吩乙胺合成技术
2004年23期 发行日期:2010-08-16
噻吩乙胺合成技术
    2-噻吩乙胺是制备[3.2]吡啶类化合物的关键中间体,可用于多
种药物合成,如法国Sanofi公司开发的血小板聚集抑制剂——盐酸
噻氯吡啶,临床上用于治疗血小板及血栓相关的心、脑血管疾病。我
国于1988年批准进口,商品名为“抵克利得”(Ticlid),临床效果
显著,需求量逐年上升。
    本项目用噻吩与DMF在PoCl3存在下制备2-噻吩甲醛,然后与
硝基甲烷作用生成2-硝基乙烯基噻吩,最后在催化剂作用下经H2还
原制得2-噻吩乙胺,纯度>99%,收率为63%。
    美国每年进口2-噻吩乙胺约2000t。自1988年我国批准进口“抵
克利得”以来,国内需求量也大大增大。
    本项目所需主要设备为甲酰化罐、冰解罐、蒸馏釜、缩合罐等,
以年产300t/a计算,需设备投资约50万元,流动资金7000万元,
产品成本约25万元/t,市场售价约55万元/t,年利润可达约9000
万元。
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