诺贝尔化学奖———钯催化交叉偶联反应技术应用于工业领域
钯催化交叉偶联反应已经成为当代有机合成化学的重要基石。利用该项技术,人们可以经济地制造出多种活性
药物组分、自然物质和其它具有复杂结构的有机分子。今年的诺贝尔化学奖授予了美国科学家Richard F. Heck、
日本科学家根岸英一和铃木章,以表彰他们在这一领域中所做的贡献。
然而,这些反应早已活跃于实验室之外。对位于朗根费尔德的全球定制式合成专家Saltigo公司而言,催化交
叉偶联反应是其已有技术组合中的一项重要内容。Saltigo制药业务部化学工艺经理Bj?觟rn Schlummer博士解释
说:“Heck反应及其它交叉偶联反应在过去几年内得到了很快的发展,得益于这些新型催化系统,我们可以使用一
些易获取、低廉的芳基氯化物或苯酚衍生物作为共反应物,并使反应在相对温和的条件下进行。”
交叉偶联反应成功实现工业应用的一个先决条件就是要优化催化系统,尤其是其中的配体。这样就可以抑制相
似共反应物之间不良的偶联反应,即所谓的同类偶联反应,以使交叉偶联反应优先发生。Saltigo通过深入研究发
现,用于Buchwald-Hartwig碳-氮偶联反应的亚磷酸配体也适用于铃木反应中的碳碳键。
“钯催化偶联反应的一个巨大优势是当这些反应用于工业生产时,规模扩大相对而言不会成为问题。”Schlummer
博士表示。当某个合成项目的产量需要持续提高时,这项优势便显得尤其重要。(晓青)
