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脂肪胺合成手性胺化合物研究获突破
2019年24期 发行日期:2019-12-13

脂肪胺合成手性胺化合物研究获突破
    处方药中有一种重要的分子结构单元——手性胺。长期以来,科学家们一直想找到直接利用脂肪胺合成手性胺类化合物的高效方法,但脂肪胺极易引起金属催化剂失活,使得金属催化脂肪胺反应面临巨大挑战。近日,南开大学一研究团队建立了一种新型双催化剂体系,解决了这个困扰不对称催化领域半个多世纪的难题。
    该体系为手性氨基酸的合成提供了高效方法,还为涉及强配位底物的过渡金属催化的不对称转化提供了潜在的通用策略。该方法具有高达99%的产率和97%的对映选择性,并在一些药物及生物活性分子的衍生化中具有很好的适用性,其反应产物——手性α-氨基酸衍生物可作为重要的合成分子用于多种手性药物的高效合成。
    此外,该研究发现的方法可高效、高对映选择性地合成结构多样的天然氨基酸或非天然氨基酸衍生物,有望在氨基酸类药物、多肽类药物以及以氨基酸及其衍生物为关键中间体的手性药物合成中得到应用。

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