2004年总统绿色化学挑战奖（续）
(上接第27期A15版)
★变更合成路线奖
获奖者:Bristol-Myers Squibb公司
获奖原因:Paclitaxel绿色合成工艺——植物细胞发酵、提取工艺的
开发
Paclitaxel是抗癌药物Taxol*9誖的活性成分,最早是在美国癌症协
会（NCI)的资助下于上世纪60年代后期从太平洋紫杉树皮中分离并
识别出,其在治疗卵巢癌的临床应用也于上世纪80年代得到证实。但
是,由于紫杉树皮中只含有百万分之四的Paclitaxel,难以连续供应,
而且剥离紫杉树皮可能导致紫杉的死亡,对生态系统产生影响。
由于Paclitaxel分子结构复杂,已公开的合成方法包含40步,总收率
仅为2%,从简单结构化合物进行化学合成的方法进行工业化生产显然
难以付诸现实。为了保证Paclitaxel的供应,1991年,NCI和
Bristol-Myers Squibb(BMS)公司签署联合研究开发协议,BMS开发出
1种从天然存在的10-DeacetylbaccatinⅢ(10-DAB)合成Paclitaxel
的半合成方法。
10-DAB包含Paclitaxel分子的大部分结构(8个手性中心),存在于欧
洲紫杉的树叶和细枝中,大约占干重的0.1%。这种方法对树木无害,
且可恢复,对生态系统无负面影响。但半合成工艺也很复杂,有11个
化学转变和7个分离过程;而且使用13种溶剂和13种有机试剂及其
他材料,存在一定的环保问题。
为此,BMS使用最新的植物细胞发酵(PCF)技术开发出1种更为有效的
工艺。常温常压下,在发酵罐的液相介质中,使特定紫杉细胞系的愈伤
组织繁殖。细胞生长所需的进料为可再生的营养成分,如糖、氨基酸、
维生素即微量元素。BMS从植物细胞培养物中直接提取Paclitaxel,
然后经色谱法纯化后结晶分离。用植物细胞培养取代树叶和细枝
后,BMS可全年生产Paclitaxel,提高了供应稳定性,而且不产生固体
生物质废料。与10-DAB半合成工艺相比,PCF工艺不存在化学转变,
省去6种中间体。最初5年内,PCF工艺将消除32t有害化学物质和
其他材料;此外,PCF还省去了10种溶剂和6个干燥过程,可节省大量
能源。
★小企业奖
获奖者:Jeneil生物表面活性剂公司
获奖原因:鼠李糖脂（Rhamnolipid)生物表面活性剂
表面活性剂在很多领域都发挥巨大作用,2000年全球表面活性剂消耗
量约1800万t。但是由于大多数表面活性剂在水或土壤中不能完全
生物降解,产生有害化合物,对环境造成危害。
Jeneil生物表面活性剂公司已经开发出了一系列生物表面活性剂产
品,并首次工业化投放市场。这些生物表面活性剂产品具有良好的乳
化作用、浸润作用、清洗作用和发泡作用,而且毒性很低，易于生物
降解,不产生有害或长期残留物质。
鼠李糖脂生物表面活性剂是1种天然存在的细胞外醣脂,可以在土壤
和植物中发现。Jeneil公司利用土壤细菌的特殊菌株(Pseudomonas
aeruginosa),使用可控需氧发酵过程实现这种生物表面活性剂的工业
化生产。生物表面活性剂从经杀菌和离心过滤后的发酵液中回收,然
后纯化为不同等级产品供不同领域使用。
与合成表面活性剂相比,鼠李糖脂生物表面活性剂毒性更低、环境友
好程度更好,且在整个生命周期都是“绿色”的,生产所需原料无毒且
可回收,生产过程更简单,能量和资金消耗少。
目前,鼠李糖脂生物表面活性剂已经在清洁产品、隐形眼睛清洗液以
及农业杀菌剂等领域得到应用。此外,它们在消除环境污染等方面也
极为有效,比如鼠李糖脂生物表面活性剂有利于从土壤除去碳氢化合
物和重金属,简化原油罐的清洁等,通常可以回收大量碳氢化合物。在
很多领域,鼠李糖脂生物表面活性剂可取代传统合成表面活性剂;其协
同作用优异,可与许多合成表面活性剂配合使用,可大大减少合成表面
活性剂的用量。(洪 译)(全文完)