植物生长调节剂“芸苔素内酯”
宜早日走出国门
□  王军  高继跃  张勇
    生物类农药芸苔素内酯是一种活性极强的新型甾醇类、低毒植物生长调节剂，广泛存在于自然界植物体内，可
以从几十种植物体中分离出来，也可以用化学方法进行人工合成，是新型的促进植物高产的高效内源激素。芸苔素
内酯能增进植物吸收营养，促进受精作用，提高坐果率，促进果实增大，增加穗粒数和千粒重，提高产量，增强作
物的抗逆性。芸苔素内酯还能作为除草剂安全剂，起到缓解除草剂药害的作用，尤其是对西草净、丁草胺、甲黄隆、
胺苯磺隆、草甘膦、2,4-D等药害，有明显的解毒作用。常用的制剂有0.01%乳油、0.2%可溶性粉剂、0.1%可溶性
粉剂、0.15%乳油、0.04%水剂。目前在我国市场上销售的芸苔素内酯商品繁多，市场零售价格大约在0.6元～3.5
元/袋（10毫升/0.01%）。
    20世纪70年代初，美国农业部研究中心的科研小组首次在225kg油菜花粉中提取出10mg芸苔素内酯类物质，
并研究确定为是一种天然甾醇内酯化合物。但是由于直接从油菜花粉中提取的芸苔素内酯成本昂贵，未能应用于生
产。80年代中后期，日本化药株式会社也曾经开发生产芸苔素内酯，并在我国首家登记。
    我国芸苔素内酯的开发和农业推广速度较其他植物生长调节剂要快得多，并先后被列为国家科技成果重点推广
计划、“九五”中国粮食增产综合技术推广应用项目、国家级火炬计划项目等。其开发经历了三个阶段。
第一阶段
    20世纪 80年代，我国科学家黄志桂教授经过多年潜心研究，攻克了天然芸苔素的批量生产技术难关，打开了
直接从植物体内提取天然芸苔素以及大规模生产的大门，并建立了浙江皇嘉生化有限公司，年产量超过50t以上，
是世界唯一的天然芸苔素生产基地，使我国成为世界上第一个大批量工业化生产和推广天然芸苔素的国家。
第二阶段
    1989年我国云南大学化学教授经过艰苦的探索，人工合成芸苔素内酯类产品获得成功，第一代产品定名为
BR-119，经过改进的第二代产品定名为BR-120。1995年在运用于试验示范和生产的基础上，BR-120改为商品名云
大-120。云大-120是生物活性较高的一种植物生长调节剂。它是采用纯天然原料经化学修饰整型技术处理而成，
与植物体内的天然芸苔素内脂类化合物具有相同的化学结构和生物活性。1994年云大科技股份有限公司芸苔素内
酯原药生产技术获国家发明专利（专利号ZL 891035060.0）。该公司拥有世界上规模最大的人工合成芸苔素内酯类
物质生产线，年产原药200kg以上。
第三阶段
    20世纪90年代末，山东京蓬生物药业股份有限公司通过承担国家科技攻关项目，成功研制出24表-BR，商品
名为八仙丰产素。该产品是芸苔素内酯类的合成品，首先是利用化学结构与天然油菜素内酯相近的麦角甾醇为原料
（麦角甾醇是由酵母中提取的天然物质），用化学方法将其改造成与天然油菜素相似的立体异构体。然后进一步合
成芸苔素内酯的立体互为异构体表-BR；在成功合成表-BR的基础上，最终合成24表-BR。研究证实该产品无毒、
无害、无副作用，几乎对所有作物都有良好的增产效果，是一种广谱植物生长激素。
下一步：走出国门
    走出国门将给我国芸苔素内酯的发展打开另一片天空。以美国为例，生物农药注册费用较低，仅仅是化学农药
注册费用的1/20左右（取得残留限制数据豁免的新生物农药注册申请费是2.5万美元，而为一个用于食物类农作
物的农药新活性成分注册，申请费高达47.5万美元），对我国农药企业负担不大。生物农药在美国注册费较低是因
为美国环保署（EPA）对生物农药注册所要求的数据比对化学农药的少。EPA对生物农药的残留物限量(即MCL)方面
一般不提出要求。其注册批准时间也在1年之内，小企业还可以申请免交全部和部分注册费，而常规农药的注册则
需要3年。美国EPA和加拿大害虫管制署(PMRA)正试图对新农药的申请进行联合评审。通过申请联合评审，申请者
可以同时在美加两国获得注册。另外，目前在加拿大递交生物农药注册申请不必交纳申请费，而且芸苔素内酯也在
此类免交申请费的名单之列。拥有知识产权，又为新颖的生物农药，中国芸苔素内酯企业可以考虑在美国寻找合作
伙伴，在美国及加拿大注册登记该品种，从而进入两国市场。对于中国芸苔素内酯公司来说，美国及全球市场正蕴
藏着非常好的机会。
    作为发展无公害农业、绿色食品使用的最佳植物生长调节剂，芸苔素内酯需求量迅速增加，已成为21世纪农
业实现超产增收的主要措施之一。正因为它在农业生产上的巨大潜力，才得到世界各国广泛重视与开发，这也确立
了该品种在全球范围内的推广应用价值及广阔的市场发展空间。