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医药中间体--罗格列酮和匹格列酮
2001年29期 发行日期:2006-04-17
医药中间体———罗格列酮和匹格列酮    罗格列酮和匹格列酮是一类新型口服胰岛素增敏剂,它与磺酰脲
    罗格列酮和匹格列酮是一类新型口服胰岛素增敏剂,它与磺酰脲类,如格列吡嗪、格列喹酮等药物不同,罗格列酮直接针对胰岛素抵抗,通过增加胰岛素刺激葡萄糖利用,抑制肝糖输出而增加胰岛敏感性。临床使用证明,是目前治疗Ⅱ型糖尿病的首选药物之一。匹格列酮的降血糖作用稍低于罗格列酮,但调节血脂的作用较强。    匹格列酮由(日本)武田-Liuy公司开发,1997年7月通过美国
    匹格列酮由(日本)武田-Liuy公司开发,1997年7月通过美国FDA批准上市。罗格列酮由SKB(英国)公司研制,1999年9月通过美国FDA批准上市。    国内现有近20家制药厂生产有关治疗糖尿病的药。作为治疗Ⅱ
    国内现有近20家制药厂生产有关治疗糖尿病的药。作为治疗Ⅱ型糖尿病首选药的罗格列酮和匹格列酮,虽有药厂在开发其口服药,但原料药尚无工业化生产厂。由于我国患糖尿病以及潜在患者的数量巨大,此产品具有较大的市场前景。    现已成功地开发出可工业化生产罗格列酮原料药及其中间体的合
    现已成功地开发出可工业化生产罗格列酮原料药及其中间体的合成工艺,并通过中试。中试放大试验证明,具有工艺可行、技术先进、可靠性强、生产成本低、经济效益好等特点。产品质量指标:外观 白色粉末;熔点 121~123℃;含量 99.8%。    本合成路线在技术上成功地克服了工业化生产中的七大难点:解
    本合成路线在技术上成功地克服了工业化生产中的七大难点:解决了合成收率低、成品含量低的问题;克服合成生产中的危险性;研究出新的分离提纯方法;设计出适宜工业化生产的路线,缩短了繁琐的合成步骤;改换原料以适应工业化大生产;选用适宜的溶剂;研究设计工业化生产的理想操作条件。    本生产工艺所用的设备是医药化工厂通用设备,设备总投资约80
    本生产工艺所用的设备是医药化工厂通用设备,设备总投资约80万元,所需厂房为400m2,生产成本7000元/kg,市场参考售价3万~3.5万元/kg。          (化工技术市场推荐)
          (化工技术市场推荐)



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