2002年化工科技成果选登２５００１广谱抗真菌药物伊曲康唑研制单位名称 国家药品监督管理局天津药物研究院推荐单位 国家药品监督管理局项目简介 本课题大幅度提高了收率、降低成本、简化工艺、易于产业化；保证了原料药质量，将有关杂质控制在1%以下；采用微球新技术，解决了制剂的溶出度和生物利用度低的问题；并避开专利，摸索出适合工业化的生产工艺。目前已取得新药证书和生产批文。 根据市场测算，预计1000万粒胶囊/a投产后，3年即可达原料
根据市场测算，预计1000万粒胶囊/a投产后，3年即可达原料药1t/a（胶囊1000万粒）销售水平，利税可达2262万元，改变了由于进口价格贵（13.5元/粒）、只有少数患者能够使用的局面。
２５００２可完全生物降解塑料聚羟基烷酸单位名称 中国科学院化工冶金研究所推荐单位 中国科学院化工冶金研究所项目简介 本项目用细菌发酵法生产的聚羟基烷酸（PHA）是聚羟基丁酸（PHB）和聚羟基戊酸（PHV）的共聚物。该成果开发了用重组大肠杆菌、气升式反应器发酵、二段碱浸消化提取生产PHA的新工艺流程，经300L发酵中试制取PHA。各项主要指标：发酵时间22.5h，菌体密度44.57g/L干细胞，生产能力1.98g干细胞/L·h，分子量0.52×106，拉伸强度30.2MPa，熔点170℃，伸长率5.9%，熔融指数10g/10min。生物降解特性中真菌降解试验：膜厚0.1mm 98h后失重84.52%；活性污泥埋土试验：膜厚0.5～0.7mm 100～120天后完全降解。PHA含PHV可在0～13%调控，生产成本50～100元/kg。该工艺应用了构建的重组大肠杆菌基因工程菌，以葡萄糖为碳源发酵，菌种可稳定传代50h以上，稳定性100%；与搅拌式发酵罐相比，气升式反应器结构简单，气液传质效率高，操作维修简便，放大容易；二段碱浸消化后提取工艺降低了生产成本，节省了能源。 该工艺流程中试PHA的各项主要指标均达到或超过“863”预定
该工艺流程中试PHA的各项主要指标均达到或超过“863”预定指标，与国内外报道数据相比处于先进水平。该成果为我国21世纪生物制品新材料的开发奠定了基础，其各项工艺参数可作为进一步放大实现工业化的依据。
２５００３粉雾剂工程化开发研究单位名称 上海医药工业研究院推荐单位 国家药品监督管理局项目简介 本项目建立了1套控制粉雾剂质量的保证体系，其中包括用显微镜或FAM激光微粒仪测定微粉化药物的粒径，以确保疗效；同时对胶囊内容物进行了粉体工程参数的测定，如分散度、堆密度、固密度、压缩度、抹角以及休止角等。最后确定，微粉化药物中< 7μm的比例应> 80%，粉体休止角< 400，松紧密度差< 0.15，以此作为粉体流动性指标，有效地控制生产过程装量准确性和吸入时的排空完全。在原控制胶囊排空率> 90%的基础上，有效部位药物量（即到达模拟有效部位的药物量） >10%，以保证粉雾剂使用的药物有效性。本项目完成了吸入剂有效部位药物量测定装置的国产化试制，确定了测定方法。同时也将吸入装置的八针打孔改为二针打孔，使胶囊打孔成功率> 99%，药物排空率在90%以上，解决过去退针时胶囊松壳或卡壳等缺点，临床应用受到患者欢迎。 在原片剂和胶囊剂生产设备的基础上，根据粉雾剂生产要求和特
在原片剂和胶囊剂生产设备的基础上，根据粉雾剂生产要求和特点，自行设计了1套15万粒/d以上的粉雾剂生产线，现已有2个品种正式生产，2年共生产36批，约计409万粒胶囊，平均成品率90.62%。其中药物微粉化处理、载体颗粒的制备以及非满装无压填充是粉雾剂生产的技术关键所在。 本项目生产品种为硫酸沙丁胺醇粉雾剂（沙普尔）和丙酸倍氯米
本项目生产品种为硫酸沙丁胺醇粉雾剂（沙普尔）和丙酸倍氯米松粉雾剂（贝可乐）。针对粉雾剂生产工艺质量的特殊要求，制定出微粉粒度大、体外模拟试验以及粉体参数等技术质量指标，达到国外同类产品的质量标准。
２５００４2-苯-1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮合成单位名称 郑州大学工学院推荐单位 河南教育厅项目简介 本课题采用硒、水合肼为起始原料，经还原、酰化等步骤制得2-苯-1,2-苯并异硒唑-3（2H）-酮。 本课题深入探讨了合成2-苯-1,2-苯并异硒唑-3（2H）-酮的最
本课题深入探讨了合成2-苯-1,2-苯并异硒唑-3（2H）-酮的最佳工艺，闭环一步将反应温度由零度以下提高到室温，缩短了反应时间，减少了设备投资，简化了操作，提出的合成工艺具有选择性高、收率高、溶剂可回收使用、三废少、成本低等优点。采用廉价的水合肼作还原剂，使工艺简化，成本大幅降低。首次进行扩大实验，为工业化试验准备了条件。
２５００５煤气耐硫甲烷化铬基氧化物催化剂及其制备单位名称 中国科学院大连化学物理研究所推荐单位 中国科学院项目简介 本课题是1种以铬基氧化物为主活性组分，加有V、Ni、Co或Mn元素的氧化物为助催化剂，用于煤气耐硫甲烷化反应的催化剂。催化剂也可用Al2O3、ZrO2、CeO2、TiO2为载体，制备过程中加入含醋酸纤维或聚乙烯醇水溶液的成型剂成型。在400℃、1.0MPa、S.V.=100hr-1反应条件下，CO转化率68%，选择性>70%，且稳定性好（反应千小时后CO转化率衰减小于2%）。因此，该催化剂在工业上具有很强的实用性。
２５００６天然Ｄ型２－甲基丁酸乙酯单位名称 盐城市龙冈香料工厂项目简介 该产品是以天然活性2-甲基丁酸与乙醇为原料，经管道线路酯化反应制得，“三废”排放符合标准，整个生产符合安全要求。现已被广泛应用于日用品、饮料、冷饮及烟草制品的生产制造。天然活性2-甲基丁酸乙酯自开发试产投放市场以来，经国内外如德国美克尔公司、美国成思公司及昆山曼氏公司使用后一致认为其质量稳定，旋光度高，各项指标符合FLL国际标准，具有广阔的市场前景。
２５００７高纯度对溴甲苯单位名称 南京金陵化工厂推荐单位 南京市科委项目简介 本技术在生产中采用独特的工艺条件，抑制了副产物的生成，达到高纯度医药中间体质量指标纯度≥99.9%的要求。该工艺具有创新性。 经国外公司10多t的使用和鉴定表明，质量稳定，工艺可靠，
经国外公司10多t的使用和鉴定表明，质量稳定，工艺可靠，环保达标。总之，高纯度对溴甲苯完全能满足高血压药物Losartan的要求。
２５００８新型茂金属聚乙烯催化剂研究单位名称 中国科学院化学研究所推荐单位 中国科学院化学研究所项目简介 本课题创新点是改进均相茂金属化合物的负载技术。本课题发明的“无机固载化”生成的聚合物不粘釜，聚合时不用再加入价格昂贵的甲基铝氧烷作为助催化剂，只需加入通常的三异丁基铝即可，具有很高的工业实用性。 本课题研制的催化剂活性达到4.8×107g PE/mol，聚合物表观
本课题研制的催化剂活性达到4.8×107g PE/mol，聚合物表观密度为0.41g/cm3，密度为0.930g/cm3，分子量达25.5万，分子量分布为7.9。以上技术指标在国内是领先的，也达到和部分超过国外同类产品的先进水平。已申请了国家发明专利，完全具备中试和进一步产业化的基础。
２５００９苯氧威生产新技术单位名称 沙隆达郑州农药有限公司推荐单位 郑州市科委项目简介 本项目采用的合成路线是以廉价易得的乙醇胺和氯甲酸乙酯、苯酚、对氯苯酚为原料，经过胺化、氯化、醚化、缩合等几步反应制得苯氧威原料。该合成是采用1条新的合成路线，与其他路线相比，流程简化，节省设备，缩短生产周期，同时收率也相应提高，中间体纯度由80%提高到97%，苯氧威总收率从60%提高到80%，使生产成本下降，苯氧威纯度可达95%。
２５０１０超滤膜－沉淀法制备高纯度茶多酚单位名称 郑州大学北校区推荐单位 河南省教育厅项目简介 本课题在国内外首先采用了乙醇-离子联合沉淀法，利用乙醇对蛋白质、果胶的沉淀和金属离子的盐析作用除去果胶、蛋白质等，初步取得了满意结果。克服了溶剂法具有加热时间长、能耗高、有效成分含量低、工艺过程中使用有毒有机溶剂等缺点。由于超滤膜法在生化工程等方面具有众多的优点，本课题将茶多酚的提取方法改进为超滤膜-离子沉淀法。采用该法可以进一步脱除浸提液中的蛋白质、果胶类物质，从而避免了界面乳化现象，使萃取液中基本不再出现絮状物。实验结果令人满意，产品收率达11%，经河南省分析测试中心测定，其纯度可达99.9%，该结果居领先水平。详情请查“国家科技成果网”网址：www.nast.org.cn