阿扑西林
    阿扑西林（Aspoxicillin）为注射用氨基酸型半合成青霉素类药物，是进入20世纪80年代以来上市的两个青
霉素品种之一（另一个是替莫西林）。本品具有较强的抗菌作用，抗菌谱包括葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革
兰氏阳性菌和大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰氏阴性菌。临床上用于治疗敏感菌引起的败血症、心内
膜炎、呼吸道感染、胆道感染、腹膜炎等。与其他青霉素类药物相比，阿扑西林具有半衰期长、血清蛋白结合率低
等特点，保证了在组织中的良好分布。
    本品为白色结晶或结晶性粉末，临床制剂为阿扑西林添加适量辅料制成的冻干制剂。
    本品已经完成小试工艺研究，所采用工艺以D-天冬氨酸为起始原料，经过酯化、氨化等步骤制备阿扑西林侧链，
再与阿莫西林缩合制备得到缩合物，后者在温和条件下脱去保护基，得到阿扑西林粗品，通过结晶精制，获得阿扑
西林三水合物。根据日本15版药典，样品色谱纯度达99%以上。
    小试成本约2500元/kg，规模生产后可望控制在2000元/kg左右。
    （南京工业大学  推荐）