手性季碳氨基酸不对称合成获进展
　　2月18日，中科院上海药物研究所徐明华课题组表示，其自主设计的新型开链结构的简单磷-烯为手性配体，用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中，成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮类化合物的高对映选择性合成，产物经简单开环便可以得到结构重要的各种芳基取代的光学活性氨基酰胺及异吲哚啉、异吲哚啉酮。
      由于其结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨基酸类化合物。由该课题组设计的方法操作简单、条件温和、立体选择性高、底物适用范围广，为今后手性二芳基氨基酸化合物用于相关药物研究提供了可能。目前，该方法已成功用于默克公司报道的BACE-1抑制剂(R)-iminohydantoin (Ki79nm)的首次催化不对称合成。