三唑类衍生物 的研究和应用进展
三唑类衍生物 具有高效、低毒、广谱、低抗性、双效性(杀菌、控长)等特点，又具有广泛的生物活性，如抗菌、抗痉挛、消炎、抗血小板凝聚及调节植物生长等，在当今医药、农药、化工领域中，使用越来越广泛。
一、医药领域
1. 抗真菌药物
近几年来新研制的三唑类杀菌剂的结构出现以下几个特点：以多取代的三唑为母核，并对其它结构进行修饰，如以多个卤原子取代甲基上的氢原子；分子中含两个或两个以上手性碳原子；形成稠杂环等多个方法来达到提高活性或专一性的目的。目前对该类药物的研究主要集中在三氮唑丙醇类抗真菌药物和三氮唑含氧戊环类抗真菌药物的结构修饰。
三氮唑含氧戊环类抗真菌药物已上市的有酮康唑、伊曲康唑和沙派康唑，其中伊曲康唑易口服，抗菌谱广，对曲霉菌的作用十分突出，治疗免疫缺陷病人非急性曲霉菌感染十分有效。
2. 抗肿瘤药物
三唑类化合物可以作为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶活性，阻止妇女体内雄激素转化为雌激素，从而降低雌激素的水平，治疗绝经妇女乳腺癌疾病。现已经用于临床的有阿那曲唑、来曲唑和伏氯唑，均为第三代芳香化酶抑制剂，具有可逆、高效、专一、毒副作用少等特点，是三氮唑衍生物中成功用于预防和治疗乳腺癌的化学治疗药物。
三唑类化合物还可以通过干扰内皮细胞增殖，抑制血管生成，作为血管生成抑制剂用于前列腺癌、肺癌、恶性血液等疾病的辅助治疗，如非细胞特异性的血管生成抑制剂氨甲酰三唑类物质，其抗癌活性研究已进入二期临床阶段，作用机理是干扰内皮细胞在胞外基质上的扩展，影响血管的完整性。
3. 抗病毒药物
在抗病毒方面，病毒唑是较早应用于抗病毒的含三唑类药物。结构修饰后得到的二磷酸酯衍生物和三磷酸酯衍生物，不易水解，活性强于病毒唑。非核苷类含三唑的化合物Maraviroc(UK-427857)是第一个进入三期临床的新型免疫缺陷病毒（HIV）复合受体CCR5抑制，具有很强的抑制艾滋病病毒活性。
4. 抗惊厥、抗精神作用
三唑类衍生物作为一种新的抗惊厥药物与传统药物相比，抗惊厥作用强，神经毒性低，是一个很有潜力的研究领域。目前，已经用于临床的此类药物有氯瑞唑和三唑仑。正处于III期临床试验的卢非酰胺能够限制神经元内钠依赖的动作电位的激活，稳定细胞膜。有研究表明，卢非酰胺是一系列具有抗惊厥活性的三唑类衍生物的先导化合物。
此外，三唑类化合物在医药领域还有许多研究与应用，诸如具有抗高血压、避孕、镇静、催眠、抗炎、抗菌、抗过敏等生理活性和医药疗效。
二、农药领域
三唑类农药经过数十年的发展，拓展了应用范围和防治对象，由过去主要用作杀菌剂，到现在已开发出多种高效、低毒的除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂，显示出强大的生命力。目前，三唑类化合物已成为新农药开发的重要领域。
1. 杀菌剂
三唑类杀菌剂具有高效、广谱、低毒、持续时间长的优点，有良好的内传导兼具保护和治疗作用的杀菌特性，是农用杀菌剂开发的一个里程碑。它通过与细胞色素P450作用而抑制麦角甾醇的生物合成，从而达到杀菌的作用。
目前，三唑类杀菌剂已有四十几个品种上市。1974年拜耳公司研制成功的三唑酮是三唑类杀菌剂第一个商品化的产品，此后，该公司相继开发了三唑醇、烯唑醇、丙环唑和戊唑醇，都是目前国内常用的防治小麦病害的三唑类杀菌剂。最近研发出来的新型三唑类化合物有意大利Isagro的氟醚唑、美国氰胺的羟菌唑、德国拜尔的丙硫菌唑和美国杜邦的氟硅唑，与常用的三唑酮等三唑类杀菌剂相比，这些产品的分子结构变化很大，且大多含氟，不仅对禾谷类作物锈病、白粉病有活性，对纹枯病等病害亦有很好的活性且持效期长。
许多三唑类农药兼有杀菌和植物生长调节作用。现在已经商品化的三唑类植物生长调节剂主要是多效唑、特效唑、抑芽唑和缩株唑。
2. 除草剂
目前除草剂开发在强调高活性的同时，更注重安全性，确保非靶标生物、人类和环境的安全。以三唑为代表的一系列杂环化合物以其高效、选择性好，生物降解率高的特点成为除草剂开发的主要方向。
1,2,4-三唑类除草剂是近几十年研究和开发的一类新型除草剂，它具有高效、选择性强、生物降解率高的特点，是一种极有发展前景的除草剂。三唑并嘧啶磺酰胺类化合物是在磺酰脲类基础上由陶氏益农公司研制开发的新型除草剂，为旱田除草剂，对其它作物安全，现在已经成为ALS抑制剂研究的热点。
3. 杀虫、杀螨剂
大多数三唑类化合物主要显示出杀菌活性，但某些三唑类化合物具有杀虫活性。德国Farbuwerke Hoechst公司开发的三唑磷是一种广谱性杀虫、杀螨和杀线虫剂，至今仍是防治农业害虫的高效杀虫剂。氯唑磷是汽巴-嘉基公司开发的品种，用于玉米、棉花、水稻、甜菜和蔬菜上，防治多种虫害。罗门哈斯公司开发的唑蚜威是一种选择性内吸杀虫剂，它对昆虫胆碱酯酶有快速抑制作用，可用于防治桃蚜、棉蚜等。因为它有良好的内吸性，所以土壤施药可防治食叶性蚜虫，药剂在植株中上下迁移，对整株作物有保护作用。
三、化工领域
1. 防腐蚀
三唑类化合物作为杂环化合物的一种，在结构上具有作为缓蚀剂的优势，比如一些电负性原子，共轭体系等可以提供活性电子与金属表面发生吸附，因此三唑类缓蚀剂日益引起人们的关注。腐蚀实验证实，其对高温高浓度HCl溶液中Fe的缓蚀作用都接近或超过相同浓度的丙炔醇。与毒性高、价格昂贵的丙炔醇相比，三唑衍生物具有低毒、价格适中、酸化作业中不产生有毒蒸汽的特点，有望替代丙炔醇成为油井高温酸化作业用缓蚀剂的主剂。
三唑类化合物属于吸附成膜型缓蚀剂，分子结构中同时含有吸附基和疏水基，吸附基在金属表面定向吸附后，疏水基在外围形成一层屏蔽或阻挡层，将金属表面与金属离子及溶解氧隔离，抑制了金属腐蚀。
2. 光稳定剂
苯并三唑类光稳定剂是瑞士Ciba-Geigy公司开发的品种，其特点是毒性低，吸收紫外线的能力强，广泛地应用于聚烯烃、聚酯树脂、涂料、食品包装、防晒剂等。其作用机理是苯并三唑类物质受到紫外线辐射时，其分子结构产生变化，将有害的光能转换为热能，从而保护材料。巴斯夫公司最近开发的苯并三唑类物质Uvinul 3034新型塑料光稳定剂，具有挥发性低、耐热性好的优点，可以广泛应用于PET、PA、PC等产品中。
四、其它
南开大学杨光明等研究了含有4-氨基-1，2，4-三氮唑功能基的鳌合树脂的合成和吸附性能，发现这类树脂对过渡金属都有良好的吸附选择性，其吸附机理主要是由于三氮唑的配位作用。中国乐凯胶片公司研究所张石平等报道了1,2,4-三氮唑化合物可用作光稳定剂和防雾剂，它除了改善曲线反差之外还具有较好的稳定作用。三氮唑的衍生物缩二胍，即3，5-二氨基-1，2，4-三氮唑，同醛缩合后可得树脂类物质，可以用来做化学模具、衣料、纸张等，这种化合物的中间体也可用来做杀真菌剂和杀虫剂。三氮唑的磺酸钠盐衍生物是良好的清洁剂，在纺织品中有很好的用途。